লিনাগ্লিপটিন;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-কিন্তু-2-ynyl-3-মিথাইল-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)মিথাইল] পিউরিন-2,6-ডায়ন

ছোট বিবরণ:

রাসায়নিক ও ভৌত বৈশিষ্ট্য

বিভাগ: ফার্মাসিউটিক্যাল কাঁচামাল;ইনহিবিটর;অ্যামাইনস;অ্যারোমেটিক্স;হেটারোসাইকেল;ইন্টারমিডিয়েটস এবং ফাইন কেমিক্যালস;ফার্মাসিউটিক্যাল API।

নিরাপত্তা তথ্য:

নিরাপত্তা বিবৃতি: S36/37

ঝুঁকি বিবৃতি: R20/21/22

বিপদ কোড: Xi

এইচএস কোড: 2933590090

সংগ্রহস্থল: একটি শীতল এবং শুকনো ভাল-বন্ধ পাত্রে সংরক্ষণ করা হয়।আর্দ্রতা এবং শক্তিশালী আলো/তাপ থেকে দূরে রাখুন।

চেহারা:সাদা বা অফ-হোয়াইট স্ফটিক পাউডার

পরীক্ষা:99% এর কম নয়

ঘনত্ব:1.39/cm3

ফ্ল্যাশ পয়েন্ট:353.675℃

স্ফুটনাঙ্ক:661.189℃

গলনাঙ্ক:202℃

বাষ্প চাপ:25°C এ 0.0±2.0 mmHg

আমাদের ইমেইল পাঠান

পণ্য বিবরণী

পণ্য ট্যাগ

পণ্যের বর্ণনা

পণ্যের নাম	লিনাগ্লিপটিন CAS NO668270-12-0
সমার্থক শব্দ	(R)-8-(3-aminopiperidin-1-yl)-7-(কিন্তু-2-yn-1-yl)-3-মিথাইল-1-((4-Methylquinazolin-2-yl)মিথাইল)-1H -পিউরিন-2,6(3H,7H)-ডায়ন;
সি এ এস নং	668270-12-0
আণবিক সূত্র	C25H28N8O2
আণবিক ভর	472.542

আবেদন

1. লিনাগ্লিপটিন (BI-1356) হল DPP-4-এর একটি ইনহিবিটর, একটি এনজাইম যা ইনক্রিটিন হরমোন গ্লুকাগন-এর মতো পেপটাইড-1 (GLP-1) এবং গ্লুকোজ-নির্ভর ইনসুলিনোট্রপিক পলিপেপটাইড (GIP) কে হ্রাস করে।
2. 8-[(3R)-3-Amino-1-piperidinyl]-7-(2-butyn-1-yl)-3-মিথাইল-1-[(4-মিথাইল-2-কুইনাজোলিনাইল)মিথাইল]-3 7-dihydro-1H-purine-2,6-dione হল একটি অভিনব শক্তিশালী এবং নির্বাচনী dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) ইনহিবিটর যা টাইপ 2 ডায়াবেটিসের চিকিৎসায় সম্ভাব্য ব্যবহার।
আমাদের কারখানার লিনাগ্লিপটিন মধ্যবর্তী CAS 3355-28-0, পরিপক্ক প্রযুক্তি, স্থিতিশীল আউটপুট, গুণমানের নিশ্চয়তা।
ইনভেন্টরি স্ট্যাটাস: স্টকে।
আপনি আমাদের পণ্য আগ্রহী বা কোন প্রশ্ন আছে, আমাদের সাথে যোগাযোগ বিনা দ্বিধায় দয়া করে!
পেটেন্টের অধীনে পণ্যগুলি শুধুমাত্র R & D উদ্দেশ্যে দেওয়া হয়।

ব্যবহার করুন: এটি একটি শক্তিশালী, নির্বাচনী DPP-4 ইনহিবিটার যার IC50 মান 1 nM।
ইন ভিট্রো স্টাডি: লিগাগ্লিপটিন 0.4,0.5,0.9 এবং 1.1nM (মানে IC50, প্রায় 1nM) এর IC50 মান সহ বেশ কয়েকটি স্বাধীন পরীক্ষায় ভিট্রোতে DPP-4 কার্যকলাপকে বাধা দেয়।লিয়াগ্লিপটিন দ্বারা FAP নিরোধের IC50 ছিল 89 nM (DPP-4 এর তুলনায় প্রায় 90-গুণ সিলেক্টিভিটি)।
ভিভো গবেষণায়: পুরুষ উইস্টার ইঁদুর, বিগল কুকুর এবং রিসাস বানরের মধ্যে, জ্যান্থাইন লিনাগ্লিপটিনকে 1 মিলিগ্রামের মৌখিক প্রশাসনের পরে> 7 h> 70% / kg সহ একটি দক্ষ, টেকসই এবং শক্তিশালী DPP-4 ইনহিবিটার হিসাবে দেখানো হয়েছিল।মৌখিক গ্লুকোজ সহনশীলতা পরীক্ষার 45 মিনিট আগে শুধুমাত্র ritagliptin থেকে db/db ইঁদুরের মৌখিক প্রশাসন, ডোজ-নির্ভরভাবে প্লাজমা গ্লুকোজ স্থানান্তর 0.1mg/kg (15% নিষেধাজ্ঞা) থেকে 1mg/kg (66% বাধা) [1] .লিগাগ্লিপটিন (3 এবং 10 মিলিগ্রাম / কেজি) ডোজ-নির্ভরভাবে ওষুধ গ্রহণের 30 মিনিটের মধ্যে প্লাজমাতে ডিপিপি-4 এনজাইমকে বাধা দেয়।Ligagliptin (1 mg/kg, po) উল্লেখযোগ্যভাবে গ্লুকোজ অফসেট প্রায় 50% কমিয়েছে [2]।DPP-4 ইনহিবিটর লিগাগ্লিপটিন (3mg/kg, ওরাল অ্যাডমিনিস্ট্রেশন) এর মৌখিক প্রশাসন DPP-4 কার্যকলাপকে দৃঢ়ভাবে হ্রাস করেছে, দীর্ঘস্থায়ী ক্ষতগুলিতে সক্রিয় GLP-1 স্থিতিশীল করেছে এবং ob/ob ইঁদুরে উন্নত নিরাময়।আঘাতের পরে 10 তম দিনে, liagliptin-চিকিত্সা করা ob/ob ইঁদুরগুলি বেশিরভাগ এপিথেলিয়ালাইজড ক্ষত দেখায়, যা নিউট্রোফিলের অনুপস্থিতি দ্বারা চিহ্নিত করা হয়।
নথি: টাইপ 2 ডায়াবেটিসের চিকিত্সার জন্য জ্যান্থাইন স্ক্যাফোল্ড থেকে গঠনগতভাবে প্রাপ্ত শক্তিশালী DPP-4 ইনহিবিটরগুলির একটি নতুন রাসায়নিক শ্রেণীর আবিষ্কার এবং মূল্যায়ন করা হয়েছে।পদ্ধতিগত কাঠামোগত পরিবর্তনের ফলে 1 (BI 1356), একটি অত্যন্ত শক্তিশালী, নির্বাচনী, দীর্ঘ-অভিনয়, এবং মৌখিকভাবে সক্রিয় DPP-4 ইনহিবিটর যা বিভিন্ন প্রাণীর প্রজাতির রক্তে গ্লুকোজের পরিমাণ উল্লেখযোগ্যভাবে কমিয়ে দেখায়।1 বর্তমানে ক্লিনিকাল ফেজ IIb ট্রায়ালের মধ্য দিয়ে চলছে এবং টাইপ 2 ডায়াবেটিস রোগীদের একবার-দৈনিক চিকিত্সার সম্ভাবনা রাখে।

আগে: (R)-3-(Boc-Amino)piperidine, (R)-(+)-3-tert-Butoxycarbonylaminopiperidine

পরবর্তী: 1-(Piperidin-4-yl)-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-2(3H)-one dihydrochloride